Бионаличността е какво? Бионаличност на лекарствени вещества

Бионаличността е количеството лекарство, което е достигнало основното си място на действие в човешкото или животинското тяло. Този термин показва количеството загубени и съхранени хранителни вещества, които имат благоприятен ефект върху организма. Следователно, с висока степен на бионаличност, може да се прецени от малкия брой загубени терапевтични свойства на всяко лекарство.

Как се определя този показател?

В стандартни форми на лекарства изследвания за бионаличност показват, чрез определяне на обема на лекарство в кръвта, т.е. сумата, която достигна кръвоносната система. С различни методи на приложение има различни показатели. По този начин, с интравенозния метод, бионаличността достига 100%. И ако има орална бионаличност, обемът е значително намален поради непълна абсорбция и разпадане на лекарството в отделни компоненти.

Този термин също се използва във фармакокинетиката за изчисляване на правилната доза, която трябва да се придържа към пациента с различни методи за прилагане на лекарството в тялото.

Има два етапа на бионаличност:

1. Абсолютно.
2. Относителна.

Понятието абсолютна бионаличност

Абсолютната бионаличност е индикатор, образуван в резултат на сравнителен анализ на бионаличността на лекарството, прилаган по какъвто и да е метод, различен от интравенозния и наличието на лекарство, приложено интравенозно. Отразява се под формата на площ под кривата "обем - време", съкратено "PPK". Такава процедура може да бъде извършена само ако е изпълнено условието, като например използването на различни дози чрез различни методи на приложение в тялото.

За определяне на абсолютната бионаличност се провежда фармакокинетично изследване, чиято цел е да се получи сравнителен анализ на "обема на лекарството спрямо времето" за интравенозни и други методи за имплантиране. Така абсолютната бионаличност на лекарствата е AUC за променена доза, получена по време на разделянето на НПК по друг начин на приложение и интравенозно.

Понятието за относителна бионаличност

Относителната бионаличност е AUC на лекарството, което е претърпяло сравнение с друг вариант на същото лекарство, взет като основа или по друг начин приложен. Основата е интравенозен път на приложение, характеризиращ се с абсолютна бионаличност.

За да се получат данни за количеството на относителната бионаличност в организма, се използват индикатори, характеризиращи обема на лекарството в кръвоносната система или когато се екскретират от тялото заедно с урината след еднократно или многократно приложение. За да се получи висок процент на доверие в анализа, се използва кръстосан метод. Тя позволява да се елиминира доколкото е възможно разликата в резултатите, получени при физиологичните и патологични състояния на организма.

Какви методи се използват за определяне на бионаличността?

За да се определи дали бионаличността в препарата е ниска или висока, следните методи се използват от учените:

1. Сравнителен анализ на изменения обем на лекарството между изследваната и основната форма на лекарството в плазмата или урината. Такова проучване позволява да се определи доколкото е възможно обемът на абсолютната бионаличност.
2. Измерване на броя на различните лекарства, прилагани в тялото по същия начин. Тази техника позволява да се определи относителната бионаличност.
3. Определяне на обема на относителната бионаличност чрез въвеждане на лекарства по различни начини.
4. Изследване на резултатите от нивото на лекарството в кръвта или урината. Тя се извършва, за да се определи показателят за относителната бионаличност.

Плюсове за използване на HPLC

HPLC - друг метод за определяне на бионаличността - хроматография, която има висока ефективност в работата, използвана, когато е необходимо да се отделят сложните вещества в прости вещества. Той се използва най-често при изучаване на бионаличността, тъй като има следните положителни качества:

1. Отсъствието на граници на устойчивостта на температурата в изследваните проби.
2. Тя позволява работа с водни разтвори, което значително намалява продължителността на анализа и подобрява етапа на подготовка биологични проби.
3. Не е необходимо да се получават производни на изследваното лекарство.
4. Оборудването, използвано в този метод на изследване, има отлична производителност и ефективност.

Какво може да повлияе върху общото количество бионаличност?

Обикновено обемът на лекарството, който се поглъща от не-интравенозен път, е по-малко от 1. Все пак, той може да бъде дори по-малък поради някои допълнителни нюанси. По този начин факторите, засягащи бионаличността, са:

1. Физични свойства на препарата.
2. Формата на лекарството и продължителността на неговото действие върху тялото.
3. Време на приемане - преди хранене или след това.
4. Скоростта на почистване на стомашно-чревния тракт.
5. Ефектът на други лекарства върху този медикамент.
6. Реакционни средства за някои храни.

биоеквивалентност

Друг вид има бионаличност, биоеквивалентност. Тази концепция е възникнала във връзка с провеждането на фармакокинетични и биофармацевтични изследвания, по време на които е установено, че терапевтичното неравенство на лекарства, съдържащи едни и същи вещества, има пряка връзка с разликата в бионаличността.

Така биоеквивалентността е осигуряването на кръв и телесни тъкани със същото количество вещества.

Основни показатели за биоеквивалентност

Следните показатели се използват за определяне на биоеквивалентността в препаратите:

1. Повишена или най-пълна бионаличност на таблетките в кръвоносната система. Проучва се чрез изготвяне на графика, в която двете криви представляват количеството на лекарството, приложено по различни методи, а правата линия показва минималното количество лекарство, необходимо за получаването на терапевтичния ефект.
2. Продължителност на действието с високо съдържание на наркотици. Този показател отразява скоростта на абсорбция и терапевтичен ефект върху тялото. Разберете цялата същност на този индикатор може да бъде пример за хипнотично лекарство. Малък терапевтичен ефект, той ще има след половин час или 2 - в зависимост от формата на лекарството. Терапевтичната функция на хапчетата за сън ще се извършва в зависимост от същата форма от 5 до 8 часа. По този начин, въпреки сходството в тяхното въздействие, една форма ще служи за предотвратяване на нарушения на съня, а вторият - за кратко време за почивка.
3. Промяна в количеството на лекарството в кръвта след определено време.

Привеждане на лекарството в реализация

Преди да започнете продажбата на наркотици, трябва да проучите биоеквивалентността и бионаличността на лекарствата, това е много важно. За тази цел се спазва следната процедура:

1. Производителят подава заявление до Държавния фармакологичен комитет за желанието да пусне лекарството си в реализация. Службата от своя страна издава разрешение за провеждане на изследвания за биоеквивалентност, като използва две проби: съществуваща и нова.
2. Проучването се провежда върху обикновени или болни, носещи доброволци в същата доза. Всяко изследване се заплаща от производителя.

Такава процедура се извършва в специални лечебни заведения или лаборатории с участието на външни специалисти. При избора на кандидати за експерименти трябва да се вземат предвид следните изисквания:

1. Общият им брой не може да бъде по-малък от 12. Не е необичайно броят на доброволците да се увеличи до 25. Това е главно в случая с висока интердисциплинарна вариация във фармакокинетичните параметри.
2. Възрастта на доброволците трябва да е на пълнолетие и да не надхвърля 60 години.
3. Теглото на всяко лице не трябва да бъде по-малко или повече от 20% от идеалното тегло за това пол, възраст и височина.
4. Не се допуска провеждането на изследвания върху хора, страдащи от сърдечно-съдови или хронични заболявания. Изключението е групата хора, които препоръчват употребата на такова лекарство.

Как се обучават доброволците?

Преди да подпишат споразумение за провеждане на проучване, определящо бионаличността на веществото, всеки доброволец трябва да получи следната информация:

1. Основната задача на изследването.
2. Продължителност на процедурата.
3. Основни фармакологични данни за препарата.
4. Начин на приложение на лекарството вътре.
5. Използваната доза.
6. Ефектът на лекарството върху тялото.
7. Недостатъци на това лекарство.
8. Нюанси на храненето в процеса на изследване.
9. Условия на плащане на застрахователната полица.

След като доброволецът подпише споразумението и споразумението за неразкриване на информация, изследователите провеждат пълен медицински преглед. Той включва:

1. Общ преглед на лекарите.
2. Анализ на кръвта и урината.
3. Биохимия на кръвта.
4. Кръвен тест за ХИВ, сифилис и хепатит.
5. Определяне на бременността при жени.

Всяка стая е оборудвана с всичко необходимо за удобно учене. Освен това, при всяка застрахователна компания е сключено споразумение за получаване на застраховка в случай на неуспешен експеримент. Освен това се договарят условията и размерът на възнаграждението.

Кой може да проучва?

Работата с доброволци се осъществява от изследователя. Тя трябва да отговаря на следните условия:

1. Изследователят трябва да притежава теорията и практиката във всички химически и фармакологични направления.
2. На ръцете си той трябва да има сертификат за завършване на курсовете.
3. Изследователят трябва да има пълна представа какво е бионаличността на лекарството (това е основното нещо) и какъв вид лекарство трябва да изучава.

В допълнение към изследователя групата трябва да включва медицински сестри. Техните задължения включват:

1. Мониторинг на здравето на пациентите.
2. изпълнение режим моменти.
3. Монтаж на катетри.
4. Взимане на кръв за анализ при пациенти.

Освен това групата включва:

1. Анализ и лабораторни техници.
2. Фармакокинетика.
3. Математика.

Докладване за свършената работа

След приключване на всички изследователски дейности главният лекар подготвя доклад, в който следва да бъдат отразени следните точки:

1. Общ план за фармакологични изследвания. Той задължително трябва да бъде одобрен от Комитета по фармакология.
2. Всички данни за доброволците. Трябва да се посочат демографски, антропометрични и клинични данни. Последните са показани при включването на пациентите.
3. Брой поредици и имена на производствените фирми, както и продължителността на терапевтичните им ефекти.
4. Вариантът на приемане на лекарството и ефективната дозировка.
5. Метод за подбор на биологичен материал и предварителната му обработка.
6. Последователност на представяне на анализаторите с въвеждането на метрологични показатели и демонстрационни хроматограми.
7. Пълно представяне на целия курс на фармакокинетичното изпитване и оценка на биологичната еквивалентност. Тук са посочени всички програми, използвани в проучването.
8. Резултати от откриването на количеството на лекарството в биологични проби.
9. Медицински карти на доброволци и индивидуални профили.
10. Резултати от проучването за вариация на стойностите на фармакокинетиката, използвани за оценка на биологичната еквивалентност.

Последователност на действията за биоеквивалентност

Изследването на бионаличността на лекарствата се извършва в една и съща доза наведнъж върху два препарата: производното и оригинала. В случай на заявление за изследване на няколко лекарства, проучването се провежда отделно за всеки от тях.

Времевият интервал между приемането на генеричния и оригиналния се определя от продължителността на движението на лекарството в тялото, периодът на частична екскреция. Тя трябва да бъде равна на средно 6 периоди на частична екскреция. Използваният материал за изследване може да бъде плазма, серум или кръв. Тя се изкачва от вената при огъване на лакътя през катетъра. Изборът трябва да се извърши три пъти:

1. По времето на първично нарастване на съдържанието на лекарството. Трябва да има около 3 точки в кривата "концентрация-време".
2. По време на увеличена абсорбция. Приблизително 5 точки се използват.
3. По време на намалена абсорбция. Използва се около 3 точки.

Времето на проучването може да се счита за приемливо, ако площта под кривата концентрация-време на разстояние от нула до последната проба е около 80%.