Нитрофуранови производни: механизъм на действие

Във фармакологията производните на нитрофурана се използват доста широко. Те са най-подходящи за откриване на гнойни процеси и възпаления.

Най-известните лекарства

Следните производни на нитрофуран са най-широко използвани в съвременната медицинска практика:

• "Furagin".
• "Фуразолидон".
• "Furatsilinom".

Всички тези лекарства могат да се използват като локални антисептици, като са разработени форми за перорално приложение. Препаратите-производни на нитрофуран се разрешават за употреба, включително пациенти, страдащи от ниска толерантност към антимикробни агенти, сулфонамиди.

Важни функции

Производните на 5-нитрофуран показват подчертан бактериостатичен ефект. Можете да комбинирате тези средства с антибиотици от следните категории:

• тетрациклинови серии;
• еритромицин;
• препарати на олеандомицин.

Нитрофурановите производни не са предназначени за лечение на лица, подложени на терапия с:

• хлорамфеникол;
• съдържащи лекарства ристомицин;
• лекарства със сулфонамиди.

Това се дължи на увеличеното отрицателно въздействие върху хематопоетичната система на тялото.

Как действа?

Нитрофурановите производни често се използват за лечение на цистит. Това се дължи на спецификата на метаболизма на антимикробното съединение: функцията почива върху бъбреците, в които се натрупва лекарството. Това го прави ефективен срещу широк спектър от заболявания, характерни за пикочната система. Тази група антибиотици е подходяща за различни видове пиелонефрити.

Не използвайте едновременно нитрофуранови производни и антисептици, създадени с участието на налидксинова киселина, тъй като тези две лекарства се депресират. Посочените уроантисептични продукти се продават с имената:

• "Nevigramon".
• - Черните.

Терапевтична програма

Антисептичните средства (производни на нитрофуран) обикновено се използват три пъти дневно в количество от 0,1 g. Продължителността на такава програма варира: не по-малко от 10 дни, но не повече от две седмици. Известно е, че при терапията на протеа, инвазия Pseudomonas aeruginosa ефективността на лекарството е сравнително ниска, но се наблюдава подчертано въздействие при елиминиране на вредната коколозна флора.

Ако инфекцията включва поглъщане на грам-отрицателни микроскопични форми на живот в тялото, се препоръчва това нилидинова киселина. Курсът на лечението продължава от 10 до 12 дни, лекарството се прилага ежедневно с доза от 2 грама. Този метод на лечение е приемлив, ако се изисква антибактериално лечение на жлъчните пътища.

Има ли алтернатива?

Възможно е да се заменят производните на 5-нитрофурана с други синтетични лекарства, способни да се борят с вредната микрофлора. Най-често използвани:

• произведена от 8-хидроксихинолин;
• въз основа на хиноксалин;
• Средства, съдържащи бистервертни амониеви съединения.

За продажба тези групи се представят с имената:

• "5-NOC".
• "Meksaform".
• "Dioksidin".
• "Dekamin".
• "Enteroseptol".

Що се отнася до описаната група лекарства, тези лекарства имат различна химическа структура и фундаментално различен състав. Въпреки това, ефективността на инициаторите на инфекцията е сходна. В много отношения терапията е оправдана от липсата на кръстосана резистентност. Можете да прибягвате до тези средства, ако пациентът е с непоносими лекарствени производни на нитрофуран.

Лечение на гъбични инфекции

За да се постигне максимална ефективност, производните на нитрофурана се комбинират с такива средства като:

• "Нистатин".
• "Levorinum".

Дозата е същата като тази, избрана за антимикробни средства. Можете допълнително да използвате антибактериална, антимикотична медицина "Dekamin".

Когато се открие генерализирана кандидоза, нитрофурановите производни се подобряват с натриева сол на лервин, използвана два пъти или три пъти дневно. Друга алтернатива е използването на "Амфоглюкамин" вътре, парентерално "Амфотерицин В".

Как да изберем?

Лекарят избира специфичен набор от лекарства, като се съсредоточава върху характеристиките на дадена инфекция и склонността към нетърпимост към някои групи лекарства, използвани в медицината. Не всички патогени показват достатъчно ниво на чувствителност към производните на нитрофуран, така че изборът в полза на тази категория винаги е бил оправдан. Важно е да се обмисли токсичността на групата лекарства и способността за разпространение в тъканите на тялото, което варира значително в зависимост от името.

Производните на нитрофуран обикновено са силно съвместими с други лекарства, но когато пациентите преминават лечение, е необходимо да уведомят лекаря за всички лекарства, взети за евентуална корекция на програмата. Алергични реакции, токсични ефекти, характерни за производните на нитрофуран, са официално регистрирани. За лекарите е публикуван специален наръчник, който подробно описва как да се изгладят отрицателните резултати от употребата.

Функции за освобождаване

Производните на нитрофуран се произвеждат под формата на таблетки "Фурадонин". Има две възможности за дозиране: 0,05 g и два пъти повече. Препоръчва се за продължителност на курса от 5-8 дни. Ежедневно се прилага три пъти или четири пъти.

"Фуразолидоне" се продава под формата на перорално приложение, дозировката е 0,05 г. Препоръчва се да се използва от курс с продължителност от пет дни до два пъти по-дълъг. Всеки ден лечението се взема четири пъти.

Също така към производните на нитрофуран е лекарството "Furagin". Формата - таблетки, дозата е подобна на описаната по-горе - 0.05 гр. Продължителността на курса, честотата на приложение на ден също съвпадат.

И накрая, Солафур. В аптеките можете да закупите ампули с концентрация на активно вещество в разтвор от 0,1%. Обемът на една ампула варира от 25 до 100 ml. Лекарството е предназначено за употреба чрез капкомер, продължителността на курса е до седем инфузии (но не по-малко от пет), еднократният обем е 300-500 ml. Препоръчително е да поставите капкомер в един ден или всеки ден.

Всички тези лекарства принадлежат към широкия спектър на ефективност, се екскретират в урината, като дезинфекцират начините, по които лекарството напуска организма. Известно е, че приемането на такива лекарства може да предизвика диспепсия, алергии. Едно от важните предимства е много бавното придобиване на устойчивост на микрофлора към всички производни на нитрофуран. В допълнение към антисептичните средства, такива лекарства имат химиотерапевтични свойства.

Технически аспекти

Накратко, механизмът на действие на производните на нитрофуран може да бъде описан както следва: активното вещество инхибира ензимите, отговорни за цикличността на трикарбоксилните киселини, и NADH се блокира едновременно. В микробните клетки, аеробни окислителни процеси, включващи въглехидратни съединения и анаеробни, са еднакво блокирани. При малка концентрация на медикаменти в тялото се наблюдава бактериостатичен ефект. Увеличаването на дозата води до бактерициден ефект.

Лекарства в практиката на стоматолозите

Показания за употребата на нитрофуранови производни в денталната практика:

• стоматит (улцерозен, афтозен);
• наличието на кариозни кухини, нуждаещи се от лечение;
• необходимостта от обеззаразяване на кореновите канали.

Група от антимикробни агенти се използва ефективно при лечението не само на кариес, но и на усложнения, предизвикани от него. Тази категория лекарства се използва, ако се очаква устойчивостта на микроскопичните форми на живот към сулфаниламидите, други антибиотични съединения.

Зъболекарствените нитрофуранови производни се използват за дезинфекция на устната лигавица, джобове, причинени от пародонтално заболяване, кухини, провокирани от кариес. Такова лечение е необходимо при откриването на рани, инфекциозни лезии. Агентът се използва външно като разтвор с концентрация на активния компонент от 0.02%.

Някои функции

При външна употреба производните на нитрофурана могат да предизвикат негативни реакции, но на практика това се наблюдава в изчезващо малък процент от случаите. Има вероятност за алергия. Ако пациентът е чувствителен към специфично лекарство от нитрофурановата група, този клас лекарства не може да се използва.

При продажбата на средствата не са само разтвори, таблетки, но и мехлем с концентрация на активното вещество от 0,2%. Всички препарати са предназначени за съхранение на място, защитено от слънчева светлина и влиянието на високите температури. Воден разтвор на нитрофуранови производни запазва антисептичните свойства за много дълъг период от време.

Контрол на качеството

Понастоящем проблемът с фалшифицирането на лекарства е доста остър, засяга, наред с други неща, популярните антимикробни съединения. За да се определи автентичността, е необходимо да се правят редица реакции, следващи резултатите. Класическите резултати са известни за тази група при взаимодействие с различни реагенти. За отделните лекарства съществуват и специфични методи за идентифициране на качеството.

За да се докаже автентичността на производните на 5-нитрофурана, се определя реакцията с участието на алкалния разтвор. Този метод принадлежи към общата група и се счита за основен. Обикновено сместа е боядисана в червено, донякъде по-рядко - в червено с оранжев оттенък. Природата, интензивността на оцветяването се определя от заместителите, присъстващи в фурановото ядро. Известно е, че редица лекарства дават промяна на сянката само при много висок алкален индекс, други могат да показват реакция с повишаваща се температура, а други - с намаляване.

Алтернативна кампания за цялата група е химическа реакция, включваща алкален разтвор, който трябва да доведе до освобождаване на амоняк. За да направите това, повишете температурата и нанесете цинков прах, като го обработвате с проби от лекарства.

Частни методи

Най-широко използваният метод е създаването на разтвор на вода с тежки метални соли. Комплексните съединения имат специфичен цвят, който се променя по време на реакцията. Фурацилин, когато се комбинира с 10% разтвор на меден сулфат, ще даде тъмночервена утайка, фурадонинът ще се покаже кафяв, а фуразолидонът - зелен.

Алкални разтвори на алкохол, създадени с помощта на органични разтворители, могат да бъдат използвани за идентифициране на автентичността (позволяват се доста широк диапазон от съединения). Най-често разтворителите са:

• диметилформамид;
• ацетон.

Всички производни на нитрофуран в такива вещества се разтварят бързо и добре, а сянката варира за всеки препарат по отделен начин. Наситеността на цвета и скоростта на реакцията зависят от концентрацията на алкалното съединение, тествания препарат.

Медикаменти: как са се появили?

Понастоящем класификация нитрофуранови производни се основава на ефективността на тези средства е изолиран добре и абсорбират слабо от лекарства стомашно-чревния тракт, както и комбинирани в който компонентите се основават на нитрофуран като елемент от сложна система. Но това не винаги беше така. Първият развитието на синтетичен характер, както знаем от официалната документация, се появява през деветнадесети век, когато органична химия все още нараства, но само през втората половина на миналия век успява да развие идеята до такава степен, че то става възможно да се създаде ефективни лекарства. До голяма степен това се насърчава от теорията на Булеров, въз основа на която е възможно да се формулират хетероцикли с пет елемента. В този момент се появиха всички предпоставки за работа с фуран съединения.

Официално първото успешно синтезиране на фурановите съединения беше записано през 1818 г., когато работата беше извършена върху лигавична киселина. Страничният продукт от реакцията в течна форма се получава, фиксира, но не се изследва, така че откриването на фуран в този момент не се е случило - човечеството чака повече от половин век. През 1832 г. Добренер съвсем случайно открива фурфурала, опитвайки се с използването на захар, нишесте, за да произведе мравчена киселина. Реакцията включва манганов диоксид, сярна киселина. През 1840 г. фурфурал е отворен отново. Този път реакцията се провежда върху овесено брашно, което се обработва със същата сярна киселина. Вторият опит да се изолира това вещество ни позволи да получим достатъчно количество за да започнем научни изследвания и тогава Станъс формира емпирична формула и също така успява да открие ключовите свойства на ново вещество за химиците.

Терминология и история

През 1845 г. фурфурал е официално получен от трици, новото съединение получава наименование, което се използва и в момента. Тя се формира от латинските думи "трици", "масло" и е предназначена да отрази метода на производство, специални външни свойства. Фурфурал - дума, от която излязоха термините "фуран", "фурфуран" и други производни.

Химиците продължават експериментите, предназначени да идентифицират, от които можете да получите нова връзка. Възможно е да се произвеждат алдехидни производни в лабораторията с участието на амоняк. Те получиха имената "фурфурин", "фурфурамид". През 1870 г. учените отново повтарят опита от 1818 г., който позволява да се отвори фуранът. Седем години по-късно Байер развива цикличните си фуранни формули.

Физика и химия: свойства на активните компоненти

Фуранът е прах, образуван от безцветни кристали. Той се топи при нагряване до 85 градуса по Целзий, кипи при 32 градуса. Това е изразен ацидофоб, когато взаимодейства със сярна киселина в повишена концентрация, се наблюдава полимеризационна реакция. Ако киселината се използва в разредена форма, фурановият пръстен се разцепва, което води до образуването на 1,4-дикарбонилни съединения. Веществото е склонно към електрофилно заместване. Експериментите показват, че при такива реакции фуранът влиза дори по-лесно и по-лесно от бензена.

Понастоящем производството на фуран се синтезира на основата на фурфурал. Това съединение може да се получи от доста достъпни продукти - селскостопански отпадъци. Класическият източник е слънчогледова обвивка или царевица.

Как изглежда?

Обикновено производните на нитрофурана са праховете, създадени от кристални елементи. Те не вкусват или леко горчиви. Сенките са жълтеникави, определени от спецификата на страничната верига. Някои съединения имат светло жълт цвят или дори оранжев, докато други са оцветени в кафява нюанс с добавка на жълто. Преди всичко те се разтварят слабо във вода, но е възможно тази способност да се увеличи чрез загряване на сместа.

Известно е, че производните на нитрофурана са лесно разтворими в алкохол. Можете да използвате редица други органични вещества, включително диметилформамид, пропиленгликол. За лекарства, които се характеризират с повишена чувствителност към слънчева светлина, така че от дневна светлина, трябва да скриете дори вода, алкохолни (и други) лекарствени разтвори. Изключително негативно влияние се наблюдава при ултравиолетовата радиация - молекулата почти моментално се срива. Това налага ограничения върху капацитета за съхранение: прилагайте стриктно стъклени тъмни контейнери.

Furagin: функции на приложението

Това лекарство може да бъде безопасно класирано сред най-популярните в наши време производни на нитрофуран. Това до голяма степен се дължи на възможността за комбиниране с други антимикробни лекарства. Агентът показва изразен ефект при инвазия:

• стафилококи;
• Klebsiella;
• Shigella.

Активното вещество причинява непоправимо увреждане на протеина на бактерията, поради което не могат да се произвеждат ДНК молекули, нарушават се респираторните процеси. Под въздействието на такава реакция микроб, който провокира инфекция, не може да произведе същото количество токсини като здрава клетка, което бързо води до по-добро здраве. Лекарите обръщат внимание: не е допустимо да се спре лечението по-рано от препоръчания курс на лекаря, тъй като благосъстоянието не е индикатор за елиминирането на патогенната микрофлора.